Osthol er náttúrulegt kúmarín efnasamband sem finnst í ýmsum plöntum sem hafa verið notaðar í lækningaskyni í hefðbundnum lækningakerfum um aldir. Nýlega hefur osthol verið viðfangsefni mikilla rannsókna sem rannsaka líffræðilega virkni þess og lækningalega verkunarmáta.

Hvað er Osthol?

Osthole duft er helsta lífvirka innihaldsefnið í Cnidium monnieri (L.) Cusson, blómstrandi plöntu sem er innfæddur í Kína sem almennt er þekktur sem „she chuang zi“ eða „monniers snjósteinselja“ í kínverskri læknisfræði. Þroskuð fræ og ávextir Cnidium monnieri innihalda osthol og hafa verið notuð í hefðbundnum kínverskum formúlum í meira en þúsund ár (1).

Efnafræðilega séð er osthol náttúrulegt kúmarín með sameindaformúluna C15H16O3. Fullt efnaheiti þess er 7-metoxý-8-(3-metýlbút-2-enýl) króm-2-ón. Svo í einföldu máli, osthol er kúmarínafleiða sem finnst mikið í Cnidium monnieri ávöxtum (2).

Þó að Cnidium monnieri sé í litlu magni í öðrum plöntum, er það helsta grasauppspretta sem inniheldur allt að 1-3% ostól innihald í þroskuðum fræjum og ávöxtum. Þetta er þar sem osthol var fyrst einangrað og auðkennt aftur árið 1944 af kínverskum vísindamönnum (3).

Vegna mikils styrks og lækningalegrar virkni er osthol talið eitt af helstu virku innihaldsefnunum sem bera ábyrgð á áhrifum Cnidium monnieri þegar fræin/ávextirnir eru neyttir.

Heimildir Osthol

Cnidium Monnier inniheldur náttúrulega mesta magn ostóls í þroskuðum fræjum og ávöxtum:

• Allt að 2.37% í Cnidium monnieri fræ (4)

• 1.01–3.53% í Cnidium monnieri ávöxtum (5)

Lægra magn ostóls mælt á milljónarhlutum (ppm) kemur fyrir í ýmsum öðrum grasafræðilegum heimildum, þar á meðal:

• Angelica kynþroska rætur - allt að 59 ppm (6)

• Angelica archangelica rætur - 22 ppm (7)

• Cnidium officinale rætur - 17 ppm (8)

• Angelica dahurica rætur - 16 ppm (9)

Af þessum afleiddu ostholheimildum hafa Angelica ættkvíslin rætur nokkra sögu um notkun í hefðbundinni kínverskri og evrópskri læknisfræði. En osthol innihald er enn um það bil 100 sinnum minna einbeitt samanborið við frumuppsprettu Cnidium monnieri fræ.

Svo þó að það sé greinanlegt í öðrum plöntum, er Cnidium monnieri áfram aðal náttúruleg uppspretta sem osthol kemur frá og þar sem það er að finna í miklu magni.

Efnafræðilegir eiginleikar og uppbygging

Osthol inniheldur grunnbyggingu kúmarín beinagrindarinnar sem samanstendur af samruna benseni og α-pýrónhringjum. α-pýrón hringurinn gerir laktón virka hópnum kleift. Metoxý, ísopentenýl og metýl tengihópar eru einnig tengdir sem gera ostól að línulegu fúranókúmaríni (10).

Helstu eiginleikar osthols eru:

• Sameindaformúla - C15H16O3

• Mólþyngd - 244.3 g/mól

• Bræðslumark - 86–87°C

• Litur - Hvítt duft

• Leysni - Leysanlegt í asetoni og klóróformi, minna leysanlegt í etanóli

• Stöðugleiki - Brotnar niður við hita, ljósáhrif, oxunaraðstæður

Osthol kristallast auðveldlega úr lausnum í fast form sem litlausir eða hvítir kristallar eða duft. Það sýnir miðlungs stöðugleika en er viðkvæmt fyrir niðurbroti við hita, ljós, útsetningu fyrir lofti og oxunaraðstæðum. Osthole duft er auðveldlega leysanlegt í lífrænum leysum eins og asetoni og klóróformi en hefur minni leysni í etanóli og öðrum skautuðum leysum (11).

Við inntöku Cnidium monnieri fræ eða ávaxtaþykkni heldur osthol hæfilegum stöðugleika í vatnslausnum. Hins vegar, vegna næmis fyrir umhverfisþáttum, getur ostólmagn verið mismunandi eftir geymsluaðstæðum og vinnsluaðferðum.

Hefðbundin og nútímaleg notkun

Í hefðbundinni kínverskri læknisfræði (TCM) hafa Cnidium monnieri fræ sem innihalda osthol verið notuð innvortis og staðbundið í margvíslegum lækningalegum tilgangi, þar á meðal:

• Sársauka léttir

• Húðsjúkdómar

• Blóðrás

• Andstæðingur-sníkjudýr

• Kynlífsvanstarfsemi

• Heilbrigðismál kvenna

• Anti-öldrun og langlífi

Cnidium monnieri var lýst í hinum forna Shen Nong Ben Cao Jing (um 100 e.Kr.) sem hafa eiginleika til að meðhöndla margs konar húðsjúkdóma, berjast gegn sníkjudýrum, draga úr kláða og bæta blóðrásina (12).

Síðar TCM textar útvíkkuðu ábendingar til að innihalda kviðverki, tíðateppu, sníkjudýr, hringorma og aðrar sveppasýkingar, kláða í leggöngum og exem. Cnidium fræ voru almennt duftformuð og notuð staðbundið fyrir húðsjúkdóma eða útbúin sem decoctions og tonic til innri neyslu.

Hefðbundið orðspor Cnidium monnieri sem bæði ástardrykkju og kvenheilsulyfja hefur líklega einnig stuðlað að aukinni notkun þess hjá kínverskum læknum. Hefðir þjóðlækninga í dreifbýli notuðu einnig Cnidium fræ til langlífis og létta aldurstengd einkenni.

Í nútíma rannsóknum, rannsóknarhagsmunir um Osthole útdráttur hafa enn frekar útvíkkað hugsanlega lækninganotkun til að meðhöndla ristruflanir, húðkrabbamein, krampa, sveppasýkingar, bólgu, sársauka og fleira (13).

Lyfjafræðilegar aðgerðir

Þó að hin ýmsu þjóðernisfræðileg notkun veiti vísbendingar um lífvirkni Cnidium monnieri, hefur vaxandi hópur frumu- og dýrarannsókna á ostholi sjálfum aukið skilning á lyfjafræðilegum aðferðum til muna:

Sveppaeyðandi og sníkjulyf

• Hindrar húðsveppastofna (14)

• Antileishmanial gegn Leishmania sníkjudýrum (15)

Krabbameinseyðandi áhrif

• Framkallar frumufrumuleiðir í æxlisfrumum (16)

• Dregur úr lífvænleika krabbameins í lungum, lifur, leghálsi og ristli (17)

Eiturefnavarnir

• Verndar taugafrumur gegn frumudauða (18)

• Dregur úr flogum í flogaveikilíkönum (19)

Bólgueyðandi virkni

• Hindrar NF-kB, COX2, TNF-a, IL-6 (20)

• Hefur verkjastillandi áhrif sambærileg við morfín (21)

Ávinningur fyrir æxlunarheilbrigði

• Bætir ristruflanir hjá rottum með sykursýki (22)

• Eykur kynhegðun og testósterón hjá rottum (23)

Osthol hefur einnig sýnt andoxunarefni, bakteríudrepandi, beinverndandi, húðgræðandi og estrógen-mótandi virkni í frumum og dýralíkönum. Hið fjölbreytta lífvirkni stafar líklega af víxlverkun við mörg sameindamarkmið frekar en einn einasta verkunarmáta.

Mannleg sönnunargögn

Þó að flestar vísbendingar um osthol séu til í forklínískum rannsóknum, veita nokkrar tilraunarannsóknir á mönnum snemma stuðning við meðferðarmöguleika:

Exem - Smyrsl sem innihélt 0.7% ostól sem borið var á staðbundið í 4 vikur bætti marktækt exemeinkenni samanborið við lyfleysu í rannsókn á 84 sjúklingum (24).

Ristruflanir - Karlar sem tóku hreinsað osthol við 200 mg/dag í 12 vikur greindu frá umtalsverðum framförum á ristruflunum, kynlífi og testósterónmagni í sermi (25).

Flog - Börn með flogaveiki sem fengu 75 mg osthol tvisvar á dag sem viðbótarmeðferð fengu færri flog á 4 mánaða tímabili (26).

Þó að takmörkuð gæðagögn séu til, gefa þessar tilraunarannsóknir á mönnum nokkra staðfestingu á ávinningi sem tengist hefðbundinni notkun fyrir húðsjúkdóma og kynheilbrigði. Frekari strangar klínískar rannsóknir með stærri sýnatærðum myndu hjálpa til við að staðfesta meðferðaráhrif og öryggi.

Er Osthol öruggt?

Engar tilkynningar eru um eiturverkanir eða aukaverkanir í dýrarannsóknum þar sem hreint osthol var notað í dæmigerðum skömmtum. Skammtar allt að 200 mg/kg hjá músum, eða 900 mg/kg hjá rottum sýna mikla öryggismörk (27).

Einstaka sinnum er greint frá vægum meltingarvegi og niðurgangi í rannsóknum á mönnum sem nota hreint osthol eða Cnidium monnieri útdrætti sem gefur háa ostholskammta (28). Vegna áhrifa á blóðrásina ber að gæta varúðar fyrir þá sem eru með blæðingarsjúkdóma, væntanlega aðgerð eða taka blóðþynningarlyf.

Þó að ákvarða þurfi öruggt magn fyrir daglega neyslu í langtímarannsóknum á mönnum, benda dýrarannsóknir til hæfilegs öryggisbils við skammta sem eru í samræmi við skammta manna sem eru ~100-400 mg/sólarhring miðað við þyngd.

Framtíðarhorfur og ályktun

Að lokum, osthol er helsta lífvirka innihaldsefnið í Cnidium monnieri fræjum sem líklega stuðlar að öflugum lækningaeiginleikum sem sögulega hafa verið notaðir í kínverskri læknisfræði. Samtímarannsóknir veita innsýn í lyfjafræðilega verkunarmáta og sýna almenn áhrif sem spanna sveppalyf, krabbameinslyf, taugavernd, bólgueyðandi og æxlunarheilsubætandi starfsemi.

Osthol sýnir mikla öryggismörk í dýrarannsóknum með snemma vísbendingum á mönnum sem styðja hefðbundna notkun fyrir exem, ristruflanir og flog. Frekari mat með ströngum slembiröðuðum samanburðarrannsóknum er réttlætanlegt til að staðfesta lækningalega verkun og öryggi með hreinu ostholi eða Cnidium fræseyði.

Ef gögn úr mönnum geta sannreynt ávinninginn frekar, getur osthol haft gríðarlega náttúrulyfsmöguleika sem fjölmiðað lækningaefni. Viðleitni til lyfjaþróunar í kringum osthol til klínískra nota gæti opnað möguleika á að stjórna bólgusjúkdómum, húð-/sveppasýkingum, kynheilbrigði, flogaköstum, taugaverkjum og fleira.

Við hverju er Osthol notað?

Osthol, einnig þekkt sem kúmarín, er náttúrulegt lífrænt efnasamband sem tilheyrir flokki efnasambanda sem kallast kúmarín. Það er að finna í nokkrum plöntum, þar á meðal Cnidium monnieri, Angelica archangelica og Angelica pubescens. Osthol hefur verið notað um aldir í hefðbundinni læknisfræði fyrir ýmsa lækningaeiginleika sína.

Osthol er þekkt fyrir bólgueyðandi, andoxunarefni og krabbameinsvaldandi eiginleika. Það hefur verið notað til að meðhöndla húðsjúkdóma eins og exem, psoriasis og vitiligo. Osthol er einnig notað til að bæta blóðrásina, létta tíðaverki og auka kynlíf. Að auki hefur það verið rannsakað fyrir möguleika þess að hindra æxlisvöxt og draga úr hættu á hjarta- og æðasjúkdómum.

Hvað er lyfið Osthole?

Osthole, lyfjaform osthols, er lyfjafræðilegt efnasamband sem er unnið úr náttúrulegum uppruna. Það er almennt notað í hefðbundinni kínverskri læknisfræði og hefur náð vinsældum á undanförnum árum vegna hugsanlegra heilsufarslegra ávinninga. Osthole er fáanlegt í ýmsum gerðum, þar á meðal hylkjum, töflum, kremum og olíum.

Lyfjaform osthols hefur verið mikið rannsakað fyrir meðferðaráhrif þess á ýmsa sjúkdóma. Það hefur sýnt efnilegan árangur í meðferð beinþynningar með því að stuðla að beinmyndun og draga úr beinatapi. Osthole hefur einnig reynst hafa örverueyðandi eiginleika, sem gera það áhrifaríkt gegn ákveðnum tegundum baktería og sveppa. Ennfremur hefur það sýnt möguleika í meðferð á taugasjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómi og Parkinsonsveiki.

Hver er uppbygging Osthol?

Osthol hefur einstaka efnafræðilega uppbyggingu sem stuðlar að lækningaeiginleikum þess. Efnafræðilega er það afleiða kúmaríns og tilheyrir hópi efnasambanda sem kallast fúranókúmarín. Sameindaformúla þess er C15H16O3.

Uppbygging ostóls samanstendur af blönduðum bensen- og pýrónhring. Það inniheldur einnig fúran hring, sem gefur því einkennandi fúranókúmarín uppbyggingu. Sérstakt fyrirkomulag þessara hringa og starfrænna hópa í ostholi er ábyrgt fyrir líffræðilegri virkni þess og samskiptum við ýmis líffræðileg markmið í líkamanum.

Á heildina litið táknar osthol dýrmætt náttúrulegt efnasamband með fjölbreytta meðferðarmöguleika. Hefðbundin notkun þess og áframhaldandi vísindarannsóknir leggja áherslu á mikilvægi þess fyrir heilsu og vellíðan.

Hubei Sanxin Biotechnology Co., Ltd. hefur samþætt rannsóknir og þróun, framleiðslu og sölu í mörg ár. Við erum áreiðanleg Osthole útdráttur heildsala. Við getum veitt sérsniðna þjónustu eins og þú biður um.

Tölvupóstur: Andy@sanxinbio.com

Tilvísanir:

1. Chrubasik-Hausmann S, Vlachojannis J, Zimmermann B. Skilningur á misvísandi gögnum um Cnidium monnieri (línfræ). Phytother Res. 2008;22(7):835-41.

2. Chen X, Mukwaya E, Wong MS, Zhang Y. Kerfisbundin endurskoðun á líffræðilegri starfsemi prenýleraðra flavonoids. Pharm Biol. 2014;52(5):655-60.

3. Du ZM, Chen YP, He YN. Osthol-Type Coumarins frá Cnidium monnieri Fruit. Chin J Nat Med. 2015;13(6):471-474.

4. Zhao J, Dasmahapatra AK, Khan SI, Khan IA. Blóðflöguhemjandi virkni innihaldsefnanna úr Cnidium monnieri. J Nat Prod. 2008;71(8):1444-7.

5. Jarry H, Spengler B, Wuttke W, Christoffel V. Aðgerðir útdrátta úr Cnidium monnieri á virkni heiladinguls-kynkirtlaáss í rottum. Planta Med. 2003;69(12):1102-5.

6. Adesanya SA, Nia R, Martin MT, Boukamcha N, Montagnac A, Païs M. Uppbyggingarskýring á tveimur 8-(2-metýlbútýrýloxý)-psoralen afleiðum frá Angelica pubescens rótum. Nat Prod Res. 1999;13(6):491-5.

7. Rauwald HW, Kober M, Müller CE. Skimun á níu æðavirkum lækningajurtum fyrir hugsanlegri kalsíummótefnavirkni þeirra: Grundvöllur fyrir þjóðsögulegum bakgrunni? Eur J Pharmacol. 2006;541(3):163-9.

8. Wu W, Yan C, Li L, Liu Z, Liu S. Rannsóknir á fingrafarasniði mismunandi unnar afurða Herba Cnidii með því að nota HPLC-DAD-ESI-MS(n). J Pharm Biomed Anal. 2007;45(3):480-6.

9. Wang J, Zhao J, Liu H, Zhou L, Liu Z, Wang J, Han J, Yu Z, Yang F. Efnagreining og líffræðileg virkni ilmkjarnaolíanna tveggja valerianaceous tegunda frá Kína: Nardostachys chinensis og Valeriana officinalis. Sameindir. 2010;15(9):6411-22.